2023 Apr
8 - Introdução: O antagonismo da adenosina, ou seja, do receptor
A2A, melhora o comportamento motor sensível à dopamina em pacientes
com doença de Parkinson com complicações motoras associadas à
levodopa oral. Apenas o derivado de xantina istradefilina é
atualmente aprovado no Japão e nos EUA. Este composto atravessa
facilmente a barreira hematoencefálica e apresenta alta afinidade
com os receptores A2A.
Áreas abrangidas: Esta revisão
narrativa discute o lugar da istradefilina no atual portfólio de
medicamentos disponíveis para a doença de Parkinson após uma
pesquisa bibliográfica no PubMed.
Opinião de especialistas: A istradefilina é segura e bem tolerada. Sua eficácia foi pronunciada, quando os pacientes estavam em um regime de levodopa oral crônica inferior. A levodopa causa uma elevação da homocisteína, o que reflete um potencial de metilação prejudicado. Como resultado, ocorre uma regulação positiva do receptor A2A e enfraquece a eficácia da istradefilina como modulador dos efeitos da dopamina no comportamento motor na doença de Parkinson. Esta é a razão ainda hipotética, porque os ensaios clínicos falharam, quando os pacientes estavam em um regime crônico mais elevado de levodopa. capacidade. Ensaios de longo prazo podem mostrar a economia de levodopa e, portanto, complicações motoras retardando os efeitos da istradefilina. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: PubMed.
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