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domingo, 26 de setembro de 2021

Nanoemulsão Intranasal para a Gestão da Doença de Parkinson

260921 - Nanoemulsão Intranasal para a Gestão da Doença de Parkinson.

Este livro cobre os desafios biofarmacêuticos associados aos medicamentos antiparkinson, a administração de medicamentos cerebrais para a doença de Parkinson e a estratégia intranasal para a administração de medicamentos cerebrais. Além disso, muitos tópicos como fatores que afetam a administração de drogas intranasais, necessidade de nanocarrier, nanoemulsão na administração de drogas cerebrais por via intranasal, estudos na área de administração de drogas por via intranasal (nose-to-brain), estudos relacionados à nanoemulsão para a administração de drogas cerebrais por via intranasal são abordados neste livro.

Postagem feita a partir da publicidade do livro. Creio que no Brasil e mesmo no mundo, ainda estejamos distante da tecnologia nano para tratar o parkinson de forma não experimental, mais acentuadamente via nasal. De qualquer foma vislumbra-se parte do futuro na gestão de nossa doença.

quarta-feira, 22 de setembro de 2021

Drogas nasais são promissoras para retardar a progressão da doença de Parkinson em estudos de laboratório

'Um avanço notável' se os resultados puderem ser replicados

September 21, 2021 - Os pesquisadores demonstraram que dois peptídeos desenvolvidos em laboratório e administrados por via nasal ajudaram a desacelerar a disseminação da alfa-sinucleína em camundongos. 'Se esses resultados pudessem ser replicados em pacientes, seria um avanço notável no tratamento de desordens neurológicas devastadoras', diz o autor principal.

Novos tratamentos potenciais para a doença de Parkinson desenvolvidos por pesquisadores do Rush University Medical Center mostraram sucesso em retardar a progressão da doença em camundongos.

Em um estudo publicado na Nature Communications, os pesquisadores do Rush descobriram que dois peptídeos diferentes (cadeias de aminoácidos) ajudaram a desacelerar a disseminação da alfa-sinucleína, uma proteína que ocorre em depósitos anormais de proteínas chamados corpos de Lewy no cérebro. Corpos de Lewy são marcas registradas da doença de Parkinson, o distúrbio do movimento mais comum que afeta cerca de 1,2 milhão de pessoas nos Estados Unidos e Canadá.

"Atualmente, não há tratamentos que retardem a progressão da doença de Parkinson - eles apenas tratam os sintomas", diz Kalipada Pahan, PhD, o Floyd A. Davis Professor de Neurologia do Rush University Medical Center e um cientista de carreira de pesquisa no Jesse Brown VA Medical Center, que liderou o estudo.

Os corpos de Lewy também estão associados ao desenvolvimento de demência de corpos de Lewy e a um raro distúrbio neurológico denominado atrofia de múltiplos sistemas (do inglês multiple system atrophy - MSA). "No momento, também não há tratamento eficaz para a demência com corpos de Lewy e atrofia de múltiplos sistemas", diz Pahan. "Entender como essas doenças funcionam é importante para o desenvolvimento de drogas eficazes que inibem a patologia da alfa-sinucleína, protegem o cérebro e interrompem a progressão das doenças do corpo de Lewy."

Os peptídeos desenvolvidos em laboratório testados no estudo são conhecidos como domínio de interação com TLR2 de Myd88 (TIDM) e domínio de ligação com NEMO (NBD). Os medicamentos, administrados pelo nariz, diminuem a inflamação no cérebro e interrompem a disseminação da alfa-sinucleína em camundongos com doença de Parkinson. Os tratamentos também melhoraram a marcha, o equilíbrio e outras funções motoras dos ratos.

"Se esses resultados puderem ser replicados em pacientes, será um avanço notável no tratamento de desordens neurológicas devastadoras", diz Pahan.

A pesquisa foi financiada pelo National Institutes of Health. Outros autores do artigo são Debashis Dutta, PhD; Malabendu Jana, PhD; Moumita Majumder, PhD; Susanta Mondal, PhD; e Avik Roy, PhD, todos do Rush University Medical Center. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: Sciencedaily.

segunda-feira, 28 de junho de 2021

A formulação em gel de medicamentos neuroativos para a doença de Parkinson administrados por via intranasal pode ser um método de administração mais eficaz

May 24, 2021 - De acordo com o estudo, trabalhos futuros nesta área precisariam se concentrar na medição e otimização do sistema a fim de obter benefício terapêutico e, ao mesmo tempo, minimizar a toxicidade.

A administração nasal de drogas neuroativas para a doença de Parkinson (DP) em uma formulação de gel envolveu os nervos trigêmeo e olfatório e aumentou as concentrações sanguíneas e cerebrais. Essas descobertas foram publicadas na Advanced Science.

Estudos in vitro e in vivo foram realizados usando modelos de células humanas, camundongos e ratos. Todos os ensaios foram realizados no King’s College London.

A formulação de gel compreendia derivado de glutamina amida (3,5 mg) e benzaldeído (1,15 mg) misturado com 3,5 mg de l-3,4-dihidroxifenilalanina (l-DOPA) e 1 mL de água.

Com a ressonância magnética nuclear de prótons, 92% do l-DOPA era visível na formulação do gel.

Durante os ensaios in vitro, o gel foi exposto a um sobrenadante com pH de 7. Os investigadores do estudo observaram a rápida liberação de l-DOPA e que o ingrediente ativo não interagiu com as nanofibras de gel do tipo sólido, mas era móvel dentro do tipo líquido componentes.

A formulação de gel foi exposta a células epiteliais nasais humanas. l-DOPA (4,8´10–3 M) foi incubado em géis de 1%, 2%, 5% e 10% (v / v) por 24 e 48 horas. Nenhum evento de toxicidade foi observado, exceto para a concentração mais alta no tempo de exposição mais longo.

Os camundongos foram expostos ao gel de l-DOPA e uma solução simples de l-DOPA. A formulação de gel foi mais eficaz (0,49% ± 0,32% ID) em comparação com uma formulação de solução simples (0,16% ± 0,08% ID) em 10 minutos (0,01 <P <0,05).

Aos 10 minutos, 27,55% ± 3,73% DI de l-DOPA permaneceu na cavidade nasal e aos 20 minutos, 15,70% ± 4,7% DI.

No fígado, l-DOPA estava em uma concentração mais baixa em 20 minutos entre os camundongos que receberam a formulação de gel em comparação com a solução simples (0,01 <P <0,05). l-DOPA estava em concentrações mais altas no cérebro (0,49% ± 0,32% vs 0,12% ± 0,01% ID) e no sangue (0,79% ± 0,11% vs 0,37% ± 0,24% ID; P <0,01) com a formulação de gel.

Os ratos modelo hemiparkinsonianos que receberam uma dose intranasal de 0,35 mg / kg - 1 de l-DOPA exibiram uma colocação eficaz do membro anterior aos 30 minutos.

Descobriu-se que o l-DOPA está distribuído por todo o cérebro, com concentrações mais altas nos nervos trigêmeos. A droga foi transportada diretamente para o cérebro através dos nervos trigêmeo e olfatório, originando-se no cérebro e na ponte do tronco cerebral.

Ainda não está claro até que ponto esses achados podem ser traduzidos para pacientes com DP.

Esses dados indicam que uma formulação em gel de drogas neuroativas distribuídas pela cavidade nasal pode ser um método de distribuição superior para pacientes com DP. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: Psychiatry advisor.